蜂毒肽的药理效果,蜂毒肽的效果
抗辐射效果
早在前苏联阿尔捷莫夫就从前报导过蜂毒有抗X射线的效果，之后陶毓顺等试验得出蜂毒能使受过辐射的动物生计率进步20％-60％的定论。但更引起人们注重的是以蜂毒肽代替全蜂毒不光有防备辐射的效果，乃至还具有医治的成效。Shiphman与Cole研讨发现蜂毒具抗辐射的成效是由于其所含的蜂毒肽发挥效果，然后证明高纯度蜂毒肽可以显着进步其抗辐射的效应。Ginsberg于1968年曾报导在计算学上蜂毒肽抗X射线辐射的效应是十分显着的，它可以使遭到800伦琴辐射后的动物的生计率由40％添加到100％。许多试验证明了蜂毒肽具有维护和复苏造血的潜在效果，避免由辐射引起骨髓与脾脏退化现象的发生。它能增强机体应激的才能，可以最大程度地减轻辐射构成的损害，削减辐射引起的细胞染色体的畸变。蜂毒肽的抗辐射成效首要是引起神经内排泄反响，然后增强机体对立辐射辐射防治效果。蜂毒肽抗辐射效果机制可能是蜂毒肽影响机体，快速修正损害细胞器，即发生所谓基因修正功用，使机体适应才能增强，并进步了造血功用，削减骨髓和脾的退化性改动，维护和康复造血细胞才能；还可通过蜂毒的抗感染效果，避免白细胞下降，进步适应才能，防备辐射损害。
抗菌效果
当时许多细菌对临床上医治使用的抗菌素具有耐药性，人们再寻觅新药的时分惊喜地发现了蜂毒肽。它是1965年于蜂毒中别离的第一个阳离子抗菌肽，具有广谱的灭菌才能，可按捺革兰氏阳性与阴性病原微生物的发育，特别是针对耐药菌株具有极端显着的抑杀效果。它对20多种革兰氏阴性与革兰氏阳性病原微生物具按捺效果，极端宝贵的是蜂毒肽对立耐青霉素的金黄色葡萄球菌具有按捺效果。蜂毒肽还具有增强磺胺类与青霉素类药物抗菌效能的效果，而且对多种真菌都具毒性。由于蜂毒肽与人工合成的类似物都是具较强抗菌活性与溶血活性的阳离子广谱抗菌肽。由于阳离子多肽和细菌的细胞膜特异结合性不强，故细菌不易经简略的变异或润饰多肽而发生耐药性，所以蜂毒肽关于耐药性细菌的新式抗菌药物的研制含义严重。
抗肿瘤效果
研讨发现蜂毒肽对体内多种肿瘤细胞都有杀伤效果。早在1972年Haberman就曾报导1umol/L的蜂毒肽就能阻挠肿瘤细胞增殖但却不按捺正常细胞的成长与克隆率。1990年Arora通过对正常大鼠肝细胞与大鼠肝癌细胞抗缺氧损害才能的试验比照，证明蜂毒肽激活磷脂酶A2(PLA2)可以免除肝癌细胞对缺氧的反抗。1996年Dunn等将来自于鼠抗人骨髓瘤细胞和淋巴瘤细胞外表特异蛋白的抗体SCFV基因同蜂毒肽基因相交融，构建了能杀肿瘤细胞的抗毒素基因，大肠杆菌中交融基因并表达，精制的抗毒素显现了体外杀死肿瘤细胞的效能。1999年Kubo等通过5种细胞毒的测定办法对蜂毒肽与嗜酸性粒细胞的首要碱性蛋白进行比较，成果证明蜂毒肽能刺进K562细胞的胞膜中然后构成孔道，引起Ca2+内流，使胞内Ca2+浓度升高，细胞裂解，终究导致在1小时内蜂毒肽对试验的白血病细胞均具杀伤效果。Shamsher等研讨发现蜂毒肽可激活磷酸脂酶D然后裂解人单核白血病细胞(U937)。黄雪强等通过人白血病细胞调查蜂毒肽促凋亡的效果，成果如下对白血病细胞5mg/ml蜂毒肽效果4小时与4ug/ml蜂毒肽效果24小时都可见典型凋亡特征，进一步试验发现其诱导细胞凋亡的同bcl-2基因表达显着下降相关[109]。刘岭等通过溴化四唑蓝比色法（MTT法）对SMMC-7721，BEL-7402和Hep-3B三种肝癌细胞的系进行研讨，调查蜂毒肽按捺肿瘤的量效联系，成果显现：在8-64ug/ml剂量时，蜂毒肽的抑瘤率直线上升，在体外体现显着的抗瘤效果。据此估测，可能与在高浓度中蜂毒肽的自集合相关，高浓度下多呈四聚体的状况，与单体比较更能与细胞膜有用地结合，然后构成离子通道，改动胞膜通透性，裂解胞膜，体现出极强的体外杀伤肿瘤的效果。陈永强等使用不同浓度的蜂毒肽对灵敏细胞系U2OS进行处理，64mg/L时对U2OS别离效果12h和24h，其坏死率高达80%以上。而16mg/L与32mg/L剂量时对细胞增殖有显着按捺效果，还可以诱导细胞凋亡及坏死。Don Rivett博士领导的分子生物学研讨小组对蜂毒肽抗癌效果进行了研讨，研制出以蜂毒肽为“弹头”的抗毒素，对前列腺癌、乳腺癌、膀胱癌都具很好的效果。国内研讨者对蜂毒肽的抗肿瘤效果也做了许多的研讨作业，使用3种肝癌细胞系进行蜂毒肽抗肝癌效果的研讨，得出定论：它对3种肝癌细胞系都具杀伤效果，还有用果强、起效快及抑瘤效果与剂量呈正相关等特色。还有人研讨蜂毒肽对叶绿体光化学反响时指出，蜂毒肽是叶绿体光化学反响的一种按捺剂。其按捺效果是对膜的脂质双层结构起效果，可能与脂质中碳氢链相效果，而改动双层结构。以此可考虑是蜂毒对瘤细胞损坏的机理之一。总归，蜂毒肽对肿瘤细胞具有选择性杀灭的效果，又由于其自身具相对分子质量小、无免疫原性及热稳定性等特色，为低毒或无毒副效果的抗肿瘤新药研制供给了有利的条件。
抗炎镇痛效果
蜂毒肽的抗炎性是现在人类所知的最强物质之一，是氢化可的松（hydro-cortisol）抗炎活性的100倍。它具有类似激素的效果，却不具有激素的不良反响。Viek等研讨标明，蜂毒肽具有影响垂体机能、促进皮质醇排泄的成效然后对关节炎有医治的效果。别的，它还可以按捺白细胞移行，然后有用地按捺部分炎症。蜂毒肽可以同神经体系发生效果，具亲神经性其，其可以选择性的阻滞N-乙酰胆碱受体，导致中枢神经体系突触内振奋传导的受阻，相同中枢性烟碱型胆碱受体也会遭到阻滞。此外，蜂毒肽亦具有按捺周围神经激动传导的效果，镇痛效果显着。蜂毒肽对前列腺素合成酶的按捺效果是吲哚美辛的70倍，镇痛强度为吗啡的40%，镇痛继续时间较长，但无水杨酸类对消化道的影响和淄体类的免疫按捺效果。国内近期研讨证明，蜂毒有抗急性关节肿胀的效果。蜂毒肽为低分子多肽，其抗炎效果与全蜂毒比较显着优于全蜂毒。
抗艾滋病病毒（HIV）效果
蜂毒肽为先天分免疫效应器，可以促进宿主对寄生物敏捷发生非特异性的反抗力。蜂毒肽与其六个衍生物均具改动受艾滋病病毒感染的T淋巴细胞的效果，然后按捺HIV仿制以及下降病毒的感染力。蜂毒肽以剂量依靠办法削减被HIV-1继续感染的T淋巴瘤细胞的HIV-1产品量,它使用胞内效果减小病毒感染性。德国病毒学家巴拉克·维尔纳（德国诺海贝格卫生和环境研讨中心）在对HIV的研讨中发现，HIV的化学结构与蜂毒的结构类似，故而萌生出选用蜂毒医治艾滋病的想象。并提出：选用蜂毒损坏患者体内HIV促进剂对病毒的转录，然后铲除病毒分散体系。维尔纳使用蜂毒可以维护蜜蜂不受微生物损害的原理，用试验承认：蜂毒可以通过HIV促进剂的办法，阻挠病毒的分散。促进剂是交流基因转录进程的一种物质，它依据基因信息制作活性蛋白质，病毒就无法繁衍，分散。研讨标明，蜂毒可以削减70％的基因转录，使病毒的发生削减99％。与其他抗艾滋病药物比较，其优势是从内部直接遏止了病毒的发生。
对血液及心血管体系的效果
蜂毒肽对血液体系具有溶血、抗凝血及下降血栓素等生物活性，其中最显着的是溶血活性，故又被称之为蜂毒溶血肽。PLA和蜂毒肽均具有溶血效果，但以蜂毒肽的效果最强。蜂毒肽可以使细胞壁透过性增强，然后使胞内胶体许多外渗，导致红细胞因内部渗透压下降而决裂，归于胶体渗出性溶血。蜂毒肽能显着添加红细胞膜的流动性，显着下降血浆粘度及加速红细胞电泳速度，因而具有活血化瘀的成效。蜂毒肽又可以延伸血液的凝固时间，医治剂量下很少构成溶血反响，当被稀释至1／10000mg时，溶血效果消失；在较大剂量下，不管体内体外都具有抗凝血效果。研讨发现蜂毒肽亦具有下降血栓素的效果，小剂量时对二磷酸腺苷导致的血小板集合具有按捺效果，增强其解聚的效果。刘自元等研讨发现，蜂毒肽还具显着改进微循环妨碍及溶栓的成效。蜂毒肽有显着的降血压效果，其效果进程类似于组胺,是通过扩张血管完成的。它还对心肌具正性频率与负性肌力效果，小剂量对离体心脏具振奋效果，中剂量或大剂量则按捺心脏功用。其机制可能为其促进心脏自律细胞钙离子的内流，然后按捺了作业心肌细胞的内流。蜂毒肽降血压的进程与组胺类似，都是通过扩张血管完成。而试验标明蜂毒肽对出血性或许内毒素性休克的动物是有用的，可以改进心律失常，且对全身性心血管衰竭具有防备效果。March以为对心脏起毒性效果的重要物质为蜂毒肽。离体动物安排试验证明，蜂毒肽有较强的心肌毒性。在蜂毒肽打针后，毒性就瞬间发生，并伴有心电图的改变与谷丙转氨酶释放到灌流液中，体现为心肌挛缩，乃至是不可逆的麻木。但是全体动物试验蜂毒肽被打针后，并没有立刻体现出对心脏的毒性效果，心率保持不变，而15分钟后偶然出现心电图的改变。
对免疫及消化体系的效果
蜂毒肽对免疫体系具有直接按捺效果，可以下降小鼠生成溶血素脾细胞的数量。当小鼠的肾上腺被去掉后，蜂毒肽则体现出对其免疫体系的影响效果。其机理是：蜂毒肽影响了肾上腺的相关皮质，然后添加了皮质激素的排泄，终究到达按捺免疫的意图。蜂毒肽对消化液也具必定影响：它可以不通过添加消化液的量，却可以削减食物引起的胃液排泄，活动削弱，此效果首要是调理神经，可用于胃排泄功用亢进的患者。现在关于蜂毒肽对消化体系的效果研讨较多为蜂毒肽对试验性肝纤维化效果。辛氏试验证明蜂毒肽具有抗肝纤维化与吸收肝纤维化的成效，但是效果机制现在尚不清楚。
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